药物化学实验同步系列单元反应——烷基化反应的选择与优化开题报告

 2023-04-17 17:11:23

1. 研究目的与意义(文献综述包含参考文献)

药物化学实验教学现状目前,许多大学都开设了生物制药专业。

生物制药行业发展迅速,越来越多的药物被广泛使用。

然而,目前高校的药物化学实验课大多存在不足之处,需要及时完善。

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2. 研究的基本内容、问题解决措施及方案

1、美托咪定的合成:C-烷基化反应试剂与仪器:1-( 1-氯乙基) -2,3-二甲基苯、N-三甲基硅基咪唑、 AlCl3、BF3、SbCl3、CH2Cl2、CHCl3、CCl4、NaOH、Na2SO4、水浴锅、分液漏斗、三口烧瓶、烧杯。

实验方法:在1000mL 三口烧瓶中,加入Lewis酸0.2mol溶剂200 mL,冰浴下滴加TMSI 14.7mL( 0.1 mol)和溶剂40 mL,继续搅拌30 min;缓慢滴加化合物216.9g( 0.1 mol)和溶剂40 mL,控制外浴温度,继续搅拌1h;随后于室温继续搅拌15 h。

冰浴下 ( 10 ℃以下) 滴加水 400 mL,充分搅拌使其完全水解,反应液转移至分液漏斗中静置分层;水相用质量分数 30% NaOH调节pH至8-9,在分液漏斗中用溶剂200mL 3萃取;合并有机相后,水洗100 mL3 次,有机相用 Na2SO4干燥后,蒸去溶剂,得到淡黄色黏稠状物体,2 mol /L HCl 水溶液溶解,5 mol /L NaOH 滴加产生絮状白色沉淀,过滤后干燥得到美托咪定。

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