1. 研究目的与意义
内容：通过芳基碘代物与含氟联烯膦酸酯的偶联脱氟反应研究发展一种高效的立体可控的单氟烯基膦酸酯的合成方法； 意义：生成的单氟膦酸酯中烯基氟结构是是酰胺键的生物电子等排体，进一步催化氢化能得单氟膦酸酯，是一类非常好的天然膦酸酯模拟物，具有潜在的生物活性。
2. 文献综述
1.烯基氟膦酸酯研究背景及现状单氟烯基结构烯作为酰胺键的生物电子等排体(图1.1)已被被广泛应用于各种酶抑制剂和多肽模拟物中1(图1.2)。
烯基氟的引入不仅不影响多肽的活性而且缓解了被生物体内酶的水解作用从而更加稳定存在。
另外单氟烯基膦酸酯也可经过进一步的催化氢化合成α-单氟膦酸酯是一类比二氟亚甲基膦酸酯模拟效果更好的天然磷酸酯。
3. 设计方案和技术路线
方案： 现阶段计划先使用二甲基取代二氟联烯膦酸酯作为底物尝试反应，若反应可以进行，则可以拓展底物：如环己基、环戊基和二乙基取代的二氟联烯膦酸酯；碘苯可以拓展为对位或其他位置有吸电子给电子基的碘苯。
技术路线：此偶联反应的催化剂、温度、溶剂等实验条件的选择是实验成败的关键。
借鉴前人文献内容，现阶段计划使用筛选不同的金属钯催化剂以及膦配体，碱作为添加剂；在此实验条件上进一步探究其它实验条件，以达到更高的产率。
4. 工作计划
2022.72022.9：实验技术训练、基础学术能力培养2022.92022.12：相关文献的调研、联烯膦酸酯原料的制备2022.122022.3：对以二氟膦酸酯为底物的相关偶联脱氟反应进行尝试
5. 难点与创新点
特色：1. 含氟药物的研究一直以来是药物合成领域的研究热点；2. 金属催化的有机合成相对于传统合成手段表现出极大的优势；3. 该方法具有良好的区域选择性和立体选择性。
创新：通过串联的两步反应可高产率制备单氟烯基膦酸酯，在串联反应中同时具有高的立体和位置的选择性。
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