1. 研究目的与意义
甘草是豆科植物甘草的干燥根及根茎,甘草具有补脾益气,清热解毒,缓急止痛,去痰止咳,调和诸药的功效,用于脾胃虚弱,咳嗽痰多,倦怠乏力,心悸气短等症,其应用范围广泛,而其调和诸药的功效也决定了大多数药方中有其存在,古代医家称其为国老,可见其地位之重。
甘草中主要活性成分是甘草酸和甘草苷,而甘草酸水解后的甘草次酸才是其最主要的活性成分,因此做这个课题的目的就是为了提出甘草酸,分离出甘草次酸,并检测出其含量,甘草次酸有2个同分异构体一种D/E环为顺式,即18β-H甘草次酸针状结晶,mp256,另一种为其异构体D/E环反式,即18 α-H甘草次酸,又称乌拉尔甘草次酸(uralenice aeid),小片状结晶,mp283,二者对于胃溃疡的治疗作用不同,在分离出甘草次酸之后我会尝试分离出这2种不同的甘草次酸,并且进行胃溃疡模拟实验测试。
2. 文献综述
豆科植物甘草是中药中常用的重要药材 ,由于它有调和诸药的功效,所以它在我国古代药方中有极其广泛的应用,亦称国老 1964年荷兰 Revers发现甘草提取物对医治胃溃疡有较好疗效此后又发现甘草的药理作用有利尿、抗炎 、抗溃疡 、抗癌、防治病毒性肝炎、高脂血症、艾滋病和增强 细胞免疫能力的功效现代医学研究证明, 甘草具有医疗保健功能的主要有效成分是甘草酸 , 而实际起治疗效果的是甘草次酸。
使用甘草次酸治疗相应的疾病, 可以更好地实现药物剂量和实际治疗的对应关系 , 以控制甘草酸类药物所带来的副作用。
甘草次酸在工业中也有广泛的应用 ,主要用于合成天然防腐剂、天然增色剂 、天然增稠剂和防晒养护品等。
3. 设计方案和技术路线
由于实验室仪器不容易能进行酶水解过程,我自己进行了酸水解实验,甘草中主要活性成分是甘草苷和甘草次酸,而甘草次酸经过水解后才是主要成分,甘草皂苷盐的形式存在于甘草中,因此也给提取甘草增加了难度,我在实验室中接触到不少药材,中药化学里我对甘草较为感兴趣,因此选取甘草做课题,试着分离出甘草次酸,其以盐的形式存在,就易溶于水中,因此我用煎煮法提出甘草酸盐,甘草酸有2分子的葡萄糖醛酸,顾难容于浓硫酸,我搅拌下加入浓硫酸至不析出沉淀,得棕色沉淀水洗后干燥得甘草酸粗品,丙酮回流除去杂质,放冷后搅拌下加入百分之20KOH乙醇至弱碱性,放冷析晶,的甘草酸三甲盐,粉碎后加入冰醋酸,趁热溶解,趁热过滤,放冷析结晶,再次抽滤得到甘草酸单加盐,用75醇重结晶可以得到甘草酸单钾盐,加入稀硫酸得到甘草次酸粗品。
有甘草次酸易溶于氯仿,故用热氯仿趁热抽滤,放冷后用al2o3色谱柱,用氯仿洗脱,得到甘草次酸粗品,再用乙醇重结晶,才得到甘草次酸结晶。
这种方法所用方法简单,但是提取效率特别低。
4. 工作计划
研究进度目前已经完成了酸提取法精制甘草次酸但是因为步骤极多,仪器不够完善,使得甘草次酸的含量极低,,接下来我将查阅资料来完成大孔树脂和碱水解来精制甘草次酸,来比较所能进行的方案中甘草酸次酸的含量,以此选出最佳提取方案,18β-H甘草次酸针状结晶和18 α-H甘草次酸的分离,做胃溃疡模拟实验,测这2种结晶对胃溃疡治疗的效果。
5. 难点与创新点
甘草提取物对医治胃溃疡有较好疗效此后又发现甘草的药理作用有利尿、抗炎 、抗溃疡 、抗癌、防治病毒性肝炎、高脂血症、艾滋病和增强 细胞免疫能力的功效现代医学研究证明, 甘草具有医疗保健功能的主要有效成分是甘草酸 , 而实际起治疗效果的是甘草次酸。
使用甘草次酸治疗相应的疾病, 可以更好地实现药物剂量和实际治疗的对应关系 , 以控制甘草酸类药物所带来的副作用。
甘草次酸在工业中也有广泛的应用 ,主要用于合成天然防腐剂、天然增色剂 、天然增稠剂和防晒养护品等。
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