1. 研究目的与意义
灯盏乙素是从灯盏细辛（一种菊科植物）中提取的有效成分,它是黄酮类物质，具有扩张血管、增加动脉流量、降低血液黏度与外周阻力、抑制血小板凝集等作用,临床上主要用于心脑血管等疾病的治疗。
体内药代动力学研究发现，灯盏乙素苷元口服后在体内主要转化成的有效成分是灯盏乙素，由于灯盏乙素苷元水溶性和脂溶性都十分差，难透过生物膜，故吸收较差，生物利用度极低，易氧化变性且稳定性差。
如果在灯盏乙素苷元4′引入水溶性基团，能有效克服氨基酸衍生物因邻近氨基与羧基的参与而在弱酸环境下易水解的缺点，提高前药的化学稳定性。
2. 文献综述
灯盏乙素苷元及其衍生物的合成研究进展摘要:目的: 为了提取灯盏乙素苷元以合成灯盏乙素苷元4'对甲基哌嗪甲酸酯衍生物。
方法:灯盏乙素苷元的获得有植物提取和化学合成两种方法，前者可以从灯盏花或野黄芩药材中提取分离得到，后者能通过全合成或半合成方法得到。
结果: 全合成方法制备灯盏乙素苷元成本低、操作简便，产率高，纯度好。
3. 设计方案和技术路线
对灯盏乙素苷元的4′的修饰，通过引入带甲基的基团来增加灯盏乙素苷元的水溶性。
采用全合成方法制备高纯度的灯盏乙素苷元。
首先，通过苯和四氯化碳制备二苯二氯甲烷22，然后再175oC条件，二苯醚作溶剂，灯盏乙素苷元1与二氯二苯甲烷反应30min，得到化合物23，在DMF溶液中加入化合物23，K2CO3，KI以及氨基甲酸酯类含氮侧链，反应得到化合物23-1.在乙酸和水条件，通过水解反应除去二苯甲酮缩酮基得到了化合物23-2。
4. 工作计划
2022年2月文献调研，熟悉课题研究背景2022年3月化合物的合成2022年4月化合物的合成2022年5月化合物溶解性及抗凝血活性研究
5. 难点与创新点
对灯盏乙素苷元的4′的修饰，通过引入带甲基的基团来增加灯盏乙素苷元的水溶性的方法尚未见文献报道。
通过与二氯二苯甲烷经缩合反应，制备6,7－二苯缩酮缩酮保护灯盏乙素苷元，以此达到对4′位的选择性修饰。
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