6,去羟基芍药苷的合成探究开题报告

 2022-12-28 10:20:30

1. 研究目的与意义

一、研究意义

1、芍药

芍药(Paeonia lactiflora Pall. )属毛茛科多年生宿根草本植物,原产于东南亚,生长在干燥的石坡、河堤和稀疏林地边缘,是一种知名的中药材。芍药包含多种生物活性物质,主要有苷类、萜类、黄酮类、鞣质类、挥发油类、酚类和糖类等化合物。芍药总苷是芍药根的水/乙醇提取物,于1998年作为类风湿性关节炎缓解药物进入市场,芍药苷(paeoniflorin)是其最主要的生物活性物质。

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2. 文献综述

芍药苷的药理作用及药代动力学性质

李国兵

南京中医药大学 药学院 041214256

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3. 设计方案和技术路线

研究方案

利用Barton-McCombie脱羟基反应,除去芍药苷结构中吡喃糖6羟基。Barton反应是将醇转化为硫代羰基中间体,然后自由基断裂得到醇的脱羟基产物的反应。

1、模板反应:

3、技术路线:

4. 工作计划

1.13-3.13 完成开题报告

3.13-3.17 查阅文献资料

3.17-4.30 实验及完成毕业论文

5. 难点与创新点

芍药是传统中医药中的常见成分,具有诸多功效,如降血糖、免疫调节、对心血管、中枢神经具有特殊疗效。其主要功效物质为芍药苷,但芍药苷本身口服吸收差、体内代谢不稳定。

通过文献总结,我们发现芍药苷6位的结构修饰,在不影响芍药苷药理活性的基础上明显改善药代动力学性质。

本实验设计利用Barton-McCombie脱羟基反应,除去芍药苷结构中吡喃糖6羟基,以期得到活性保持,但药代动力学性质明显改变的新先导化合物。
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