1. 研究目的与意义
天然活性化合物往往药效作用不够强，或药代、安全性等方面存在的问题，没有临床应用价值，通过对其进行结构改造，设计并合成出药效强、药代行为好、安全性高的理想化合物，再将其研发成为新药。
目前临床一线使用的小分子药物，近30%都是以天然活性化合物为先导结构，通过结构优化得到的药物，因此，这是来源于中药活性成分的创新药物发现的重要途径。
小白菊内酯是一种倍半萜稀内酯类天然产物，来自于艾菊、观光木等药用植物，且这些植物广泛应用于发热、驱虫和抗炎等。
2. 文献综述
小白菊内酯的结构修饰与药理活性研究进展药学1501班 150201128 沈佳韵摘 要:小白菊内酯为倍半萜稀内酯类的一种天然产物，具有广泛的药理活性。
近年来，为增强小白菊内酯的溶解性及生物活性，研究人员对其进行了大量的结构修饰与改造研究，合成并发现了一些具有研究价值的小白菊内酯衍生物。
本文对小白菊内酯结构修饰、其及衍生物生物活性的相关研究进行综述，为探讨小白菊内酯的结构修饰研究奠定基础。
3. 设计方案和技术路线
1、 从山玉兰根皮中提取分离出小白菊内酯一种从山玉兰根皮中分离提取小白菊内酯的方法[1]，该方法包括以下步骤：1）取山玉兰干燥根皮，粉碎成粉；2）取粉碎的粗粉，用5～20倍重量的适当的提取溶剂在室温浸泡多次，每次36-108小时。
3）过滤，合并滤液，减压回收溶剂得提取浸膏；4）提取浸膏用质量浓度10％-30％的乙醇或甲醇溶液溶解，再用适当的有机溶剂萃取至颜色变淡，合并有机溶剂，减压回收有机溶剂，干燥得总倍半萜内酯类化合物；5）取上述总倍半萜内酯类化合物上硅胶色谱柱，以混合有机溶剂梯度淋洗，跟踪检测，收集含小白菊内酯的流份，合并减压回收混合有机溶剂，干燥得小白菊内酯。
2、 合成小白菊内酯14位羟基化衍生物
4. 工作计划
已完成小白菊内酯的提取分离工作
5. 难点与创新点
基于小白菊内酯母核，合成14位羟基化衍生物，通过羟基可以方便更多化学基团的引入。
14位化学结构修饰后的小白菊内酯可通过取代基团，增加药效基团活性，从而达到提高药效的目的。
以上是毕业论文开题报告，课题毕业论文、任务书、外文翻译、程序设计、图纸设计等资料可联系客服协助查找。
