1. 研究目的与意义
盐酸西那卡塞是美国NPS Pharmaceuticals公司研发的一种钙离子受体异构激动剂，作用于G-蛋白共轭型受体的钙受体，与钙离子受体结合后通过别构效应增强细胞外钙离子的作用，抑制甲状旁腺素的分泌及甲状旁腺细胞的增殖。
2004年3月，FDA首次批准美国安进公司生产的盐酸西那卡塞片在美国上市，同年10月该产品在欧盟上市。
目前盐酸西那卡塞已在加拿大、澳大利亚和日本等30多个国家和地区获准上市，用于治疗慢性肾病透析病人的继发性甲状旁腺功能亢进，以及治疗甲状旁腺癌患者的高钙血症。
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2. 文献综述
盐酸西那卡塞的临床应用及其合成见附件
3. 设计方案和技术路线
1.考察原料使用量；2.考察重结晶溶剂比例；3.考察析晶时间。
见附件
4. 工作计划
2022.12022.2 文献调研，初步尝试反应条件2022.22022.5 打通反应路线，并进行工艺优化2022.52022.6 数据整理，论文撰写
5. 难点与创新点
该路线使用间三氟甲基苯丙醇作为起始原料，羟基官能团经官能团转换形成离去基团，和R-萘乙胺经SN2反应制得产品。
该路线条件温和，操作简便，利于工厂放大生产，而且对西那卡塞相关杂质去除效果较好。
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