1. 研究目的与意义
汉黄芩素具有良好的CDK9的抑制活性和抗肿瘤活性,但是作为药物,其也存在着水溶性低,口服生物利用度低等缺点。
依据CDK9抑制剂与CDK9的适配性分析和构效关系总结,我们在对汉黄芩素做结构改造提高其CDK9的抑制活性及选择性的同时,改善其成药性,提高其生物利用度。
中间体7-苄基-5, 8-二羟基-2-(4-羟甲基苯基)-4H-色烯-4-酮是合成目标化合物过程中重要的中间体。
剩余内容已隐藏,您需要先支付后才能查看该篇文章全部内容!
2. 文献综述
文献综述摘要:恶性肿瘤是现今社会中严重威胁人类生命健康的常见病和多发病。
寻找研发高效低毒的抗肿瘤药物始终都是药物研发中的热点。
汉黄芩素(Wogonin)是中药黄芩中的有效单体之一,具有广泛的生物活性,其中以抗肿瘤活性较为突出。
剩余内容已隐藏,您需要先支付后才能查看该篇文章全部内容!
3. 设计方案和技术路线
中间体A合成路线:(此处为图片,详见附件)
4. 工作计划
已阅读相关文献,对实验内容有了初步了解,现已开始着手6-羟基-2,4-二甲氧基苯乙酮的合成及对羟基苯甲醛合成条件的摸索实验。
5. 难点与创新点
1.基于课题组前期多个汉黄芩素衍生物的设计及构效关系总结,并结合分子对接技术,设计合成新的具有潜在活性的衍生物。
2.不断摸索重要中间体的合成条件,优化合成路线,提高合成产率。
剩余内容已隐藏,您需要先支付 10元 才能查看该篇文章全部内容!立即支付
以上是毕业论文开题报告,课题毕业论文、任务书、外文翻译、程序设计、图纸设计等资料可联系客服协助查找。