1. 研究目的与意义
随着分子生物学技术的迅猛发展，人们对抗肿瘤药物的研发理念发生重大改变，研发焦点从干扰细胞的生长周期转向到针对肿瘤细胞攻击相关的靶部位，这使得肿瘤药物治疗的切入点也由细胞水平转向了分子水平。
靶向制剂亦称靶向给药系统（Targetingdrugdeliverysystem，TDDS），是一种通过载体使药物选择性的浓集于病变部位的给药系统，即仅选择性地与致癌位点相结合，使肿瘤细胞特异性死亡，而不伤及周围正常组织细胞。作为第四代药物剂型，靶向制剂因其疗效好、生物利用度高、毒副作用小，故被认为是抗癌药的适宜制剂。
近年来，研究发现，酪氨酸激酶受体（c-Met）在肿瘤细胞的增殖、存活、侵袭、转移等过程中起着重要的作用，其与配体结合，可活化其信号通路，参与胚胎发育、组织损伤修复以及肿瘤的发生和发展。因而，以c-Met为靶点的抗肿瘤药物的研究已成为国内外一大研究热点。因此，该课题主要通过化学合成方法来合成一种以c-Met为靶点的抗肿瘤药物。
2. 文献综述
c-Met靶向的抗癌药物
摘要随着分子生物学技术的发展，人们对肿瘤的治疗理念发生了巨大的改变。之前，人们一般通过化疗来对恶性肿瘤进行控制，众所周知，这种传统疗法不仅疗效局限，而且会对患者的身体造成很大的损伤。庆幸的是，靶向治疗的出现为肿瘤治疗开启了新的篇章，并且，已成为国内外抗肿瘤研究中的热点话题。故本文在查阅相关文献的基础上，对靶向药物的概念、特点以及分类方法进行了简单的介绍。同时，针对其中重要的靶点c-Met（即酪氨酸激酶）进行了详尽的介绍，探讨其导致肿瘤发生的机制，并提出：可通过抑制c-Met靶点的信号传导来实现抑制肿瘤活性的目的。最后，对c-Met靶点药物的研究与发展进行概括与归纳。
3. 设计方案和技术路线
研究方案：1、查阅相关文献，如：JeanCuic-METJMC，了解c-Met靶向抑制剂Crizotinib，熟悉其合成路线及化合物作用官能团。
2、以Crizotinib为母体，设计目标分子A（结构式如下图），并设计合成路线。
合成路线如下：
4. 工作计划
2022.1.5-2022.1.12：确定课题，查阅国内外相关文献，进行材料的搜集与整理。
2022.1.13-2022.2.20：首先设计分子结构，初步确定化学合成路线，对合成方法进行评估。准备实验仪器和试剂，做好前期准备。
2022.2.21-2022.4.10：进入实际操作阶段，先通过化学方法合成目标产物并计算产率，然后经1HNMR、13CNMR确认结构。
5. 难点与创新点
目前，靶向治疗成为肿瘤研究领域的热点话题，本课题着眼于非小细胞肺癌，通过对已有文献的查阅和研究，设计目标化合物分子，合成一种靶向治疗药物。
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