1. 研究目的与意义
内容:选择布洛芬作为配体,利用药物活性拼合原理,设计含非甾体结构的金配合物,然后对其进行抗肿瘤活性研究。
意义:为设计活性更强,毒副作用较小的金类抗肿瘤药物做铺垫,提供科学依据及实践经验。
2. 文献综述
非甾体金配合物的合成与抗肿瘤活性研究摘要:金配合物是以金离子作为中心所形成的一类配合物,其中金离子可以使配合物与细胞内还原性生物大分子发生相互作用,进而发挥药理活性。
本文简单介绍了布洛芬和金配合物的药理作用,拟选择布洛芬为配体,设计一系列含布洛芬结构的金配合物,并研究其抗肿瘤活性研究。
关键词:布洛芬 非甾体金配合物Study on the synthesis and antitumor activity of nonsteroidal gold complexesAbstract:Gold complex is a kind of complex formed with gold ion as the center, in which gold ion can make the complex interact with the reducing biological macromolecules in the cell, and then exert the pharmacological activity. In this paper, the pharmacological effects of ibuprofen and gold complex were briefly introduced, ibuprofen was selected as the ligand, a series of gold complex containing ibuprofen structure was designed, and its anti-tumor activity was studied.Key words: ibuprofennonsteroidalgold complex1布洛芬1.1布洛芬又被称为异丁苯丙酸,芬必得。
3. 设计方案和技术路线
研究方案:选取布洛芬为配体,利用药物活性拼合原理,设计并合成结构新颖的非甾体金配合物,并对其进行抗肿瘤活性研究。
中间体的合成:利用酰胺缩合反应,用布洛芬炔丙胺合成中间体ib-M。
将布洛芬,三乙胺,1-乙基-3-碳二亚胺盐酸盐,羟基苯并3唑加入圆底烧瓶中,以二氯甲烷为溶剂,在冰水浴中搅拌一小时后加入炔丙胺,室温搅拌7小时。
4. 工作计划
2022.1:查阅文献,设计实验方案2022.1-3:进行实验,整理实验数据进行分析2022.4:撰写毕业论文
5. 难点与创新点
选择当代热点抗癌金属药物作为课题,选取常见非甾体化合物为配体,研究金配合物的合成及抗肿瘤活性研究,探究代替铂类金属配合物的方法,以增强药物活性和减少毒副作用。
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