1. 研究目的与意义
奥拉帕尼（Olaparib），化学名1-(环丙甲酰基)-4-[5-[(3,4-二氢-4-氧代-1-酞嗪基)甲基]-2-氟苯甲酰]哌嗪，它是一种选择性PARP1/2抑制剂。
目前发现与乳腺癌和卵巢癌的治疗有关，可以阻止一种参与细胞修补的酶（Raf1），适用于某些基因突变的患者，对于其它癌症的治疗也有良好的前景。
目前乳腺癌和卵巢癌严重威胁女性健康，是公众卫生问题。
2. 文献综述
3. 设计方案和技术路线
亚磷酸二甲酯（11.0g) 甲醇钠(6.5g) 甲醇(100mL)加到(250mL)三口瓶中(冰浴降温至0-5摄氏度） 分批加入7.5 g SM1（控制內温不超过10摄氏度，加完常温反应1小时） 滴加甲磺酸12.5 g（滴完搅拌0.5h) 减压蒸馏去甲醇 加水150 mL 再100 mL二氯甲烷萃取两次 合并有机层 用无水硫酸镁干燥0.5h过滤 滤液减压蒸馏得白色固体10.2 g，产率84%。
将10gIM1 6.2g SM2 200mL四氢呋喃依次加入500 mL三口瓶中(冰浴降温至0-5摄氏度搅拌溶解) 滴加4.6 g三乙胺(控制內温不超过10摄氏度，滴完常温搅拌12小时析出淡黄色固体） 减压蒸馏除去四氢呋喃，加入水100 mL搅拌1小时过滤 滤饼60摄氏度真空干燥4小时，得黄绿色固体10.4 g，产率95%。
将10 g IM2，100 mL水 7 g氢氧化钠依次加入250 mL三口瓶中（加热至90 摄氏度搅拌1小时）降温至70摄氏度 滴加80%水合肼28.9 g（控制內温不超过75摄氏度） 滴完继续于70摄氏度搅拌12小时，降至室温。
4. 工作计划
1990年，研究者发现与遗传性乳腺癌有关的一种基因，位于人体细胞核的第17号染色体上，命名乳腺癌1号基因，简称BRCA1。
1994年，在第13号染色体上发现另外一种与乳腺癌有关的基因，命名为BRCA2。
2022年12月19日，美国FDA批准了抗癌新药奥拉帕尼olaparib(Lynparza)，同时FDA批准用作检测BRCA1和BRCA2基因突变的定量和分类诊断试剂盒，BRACAnalysis CDx。
5. 难点与创新点
当前治疗癌症的手段有：放射治疗，外科手术和化学药物治疗。
奥拉帕尼能够杀灭BRCA缺陷细胞是PARP抑制剂，可以用作BRCA1或BRCA2基因突变肿瘤患者的靶向治疗，其治疗靶点是癌细胞的遗传缺陷而非靶器官。
在卵巢癌和乳腺癌细胞中，BRCA突变是对细胞生存的第一重打击，因为它增加了它们DNA损伤的易感性。
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