1. 研究目的与意义
荧光分析法是指利用某些物质被紫外光照射后处于激发态,激发态分子经历一个碰撞及发射的去激发过程所发生的能反映出该物质特性的荧光,内质网氨肽酶属于金属肽酶M1肽酶家族在体内抗原加工中起重要作用。许多疾病都是由内质网氨肽酶扰动引起的。因此是一种有效的方法监测其内容对于疾病的诊断和治疗极为重要。然而,据报道很少有荧光探针用于有效监测内质网氨肽酶在活细胞和组织中。在收到客户的委托后我在导师的指导下通过相关的有机化学知识和分析化学知识处理合成目标产物,作为一个荧光探针的配体用于客户对于基因片段方面的研究,来测定相关物质是否反应完全或是否到达需要的部位,以及后续的分子的修饰
2. 文献综述
文献综述
摘要:内质网氨肽酶属于金属肽酶M1肽酶家族,在体内抗原加工中起重要作用。许多疾病都是由内质网氨肽酶扰动引起的。因此是一种有效的方法监测其内容对于疾病的诊断和治疗极为重要,所以有效监测内质网氨肽酶在活细胞和组织中的分布很重要。而双光子荧光探针恰恰可以做到这一点
关键词:荧光探针;小分子;离子识别,有机合成
3. 设计方案和技术路线
l 钯催化和碱存在下胺与芳卤的交叉偶联反应,产生 C-N 键,生成胺的N-芳基化产物
l 卤素分子在苯和催化剂的共同作用下异裂,X进攻苯环,X与催化剂结合,溴代反应
4. 工作计划
第一步反应完全,经过纯化之后送的LC-MS以及核磁都表明有目标产物,目前第二部反应正在进行中
5. 难点与创新点
荧光探针技术具有很好的应用前景,广泛的应用于生物监测,对于药物控释,靶向给药以及药效的监测可以针对的进行定性或定量的研究和表征,小分子化合物作为荧光探针其光化学性质一般比荧光蛋白更稳定,往往也更亮,而且可选择的染料分子种类也要多很多。其更小的体积在成像过程中达到更高的染色密度以得到更高的空间分辨率,其缺点是需要将染料分子渗透到目标位置,这尤其对活体组织染色不太方便。而荧光蛋白可以通过基因工程直接由细胞自己产生,这对于活体成像极为方便,可是现在开发出来的荧光蛋白数量还比较有限,我所做的目标产物作为小分子荧光探针的配体可以有针对的进行监控我们需要的部分是否特异性结合,用强荧光的标记试剂对待测物质进行标记生成具有高荧光的物质,从而实现对待测物质的定性定量的分析 |
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